肽和生物活性肽的发展史

 


是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,是蛋白质的结构与功能片段,并使蛋白质具有数以千万计的生理功能。肽本身也具有很强的生物活性。氨基酸是其基本构成单位,由2个或3个氨基酸脱水缩合而成的肽分别叫二肽和三肽,以此类推为四肽、五肽。一般说来,肽链上氨基酸数目在10个以内的叫寡肽,10~50个的叫多肽,50个以上的叫蛋白质。人们习惯上也把寡肽中的二、三肽称为小肽。由于构成肽的氨基酸种类、数目与排列顺序的不同,决定了肽纷繁复杂的结构与功能。  



生物活性是指对生物机体的生命活动有益或具有生理作用的肽类化合物,又称功能肽。肽由氨基酸组成,人体存在二十种氨基酸,由不同的氨基酸的种类排列,加上数量排列形成,再加上还可能有的二级、三级结构,其种类是十分庞大的。每一种活性肽都具有独特的组成结构,不同活性肽的组成结构决定了其功能。此外活性肽在生物体内的含量是很微量的,但却具有显著的生理活性。



据研究,有些多肽在10-7mol/l的浓度时仍具有生理活性,就是说1ml的多肽用60倍水稀释后,仍然具有生理功能。而且生物体可依据生理状态来合成和降解活性肽,因此,具有调节功能的活性肽的半衰期均很短。1975年Hughes等首先报道从动物组织中发现了具有类吗啡活性的小肽,1979年Brantl等从酶解的酪蛋白水解产物中分离到一个七肽物质(Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile),为β-酪蛋白的第60~66氨基酸残基片段,具有阿片活性。阿片样肽(opioidpeptide)具有类阿片受体配体活性,能够作为激素和神经递质与体内的受体相互作用,具有镇痛和调节人体情绪、呼吸、脉搏、体温的功能。内源性阿片肽包括脑啡肽、内啡肽、强啡肽、孤啡肽。目前已经从小麦谷蛋白和大米蛋白中提取出了外源性阿片样肽。它们与普通镇痛剂的不同点是经过消化道进入人体后无任何副作用,不会有成瘾性,这方面已成为药理学、功能食品学研究的热点。目前已经从动、植物和微生物中分离出多种多样的生物活性肽。生物活性肽的结构可以从简单的二肽到较大分子的多肽(数百个氨基酸)。生物活性肽的生物学意义主要体现在其吸收机制优于氨基酸和具有氨基酸不可比拟的生理功能两个方面,其生理功能主要有类吗啡样活性、激素和调节激素的作用,对生物体内的酶具有调节和抑制功能,免疫调节,抗血栓,抗高血压,降胆固醇,抑制细菌、病毒,抗癌作用,抗氧化和清除自由基作用,改善元素吸收和矿物质运输,促进生长,调节食品风味、口味和硬度等。因此,生物活性肽是筛选药物、制备疫苗和食品添加剂的天然资源宝库。